利鲁唑片为白色异形薄膜衣片,一侧刻有“RPR202”字样,除去包衣后显类白色。利鲁唑片的主要成份为利鲁唑。那么,利鲁唑片对操作机器能力的影响如何呢?
利鲁唑片在高脂饮食的同时服用,利鲁唑片吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。利鲁唑片在体内分布广泛,利鲁唑片可通过血脑屏障。利鲁唑片的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑片在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。利鲁唑片仅有剂量2%的以原形存在于尿中。
利鲁唑片的蛋白结合率大约为97%,利鲁唑片主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。利鲁唑片主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。利鲁唑片在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。利鲁唑片在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性,因此在人体中未做研究。
利鲁唑片的排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑片主要从尿液中排出。利鲁唑片的尿中总排泄率为剂量的90%。利鲁唑片口服后吸收迅速,利鲁唑片并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±;72(sd)ng/ml)。利鲁唑片大约剂量的90%被吸收,利鲁唑片的绝对生物利用度为60±18%。
利鲁唑片对操作机器能力的影响:须警告患者有头晕或眩晕的可能,并建议其当发生这些症状时不要操作机器。尚无对操作机器影响的研究。
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(实习编缉:邵泽妹)
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