使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，齐多拉米双夫定片的药代动力学如何？

齐多拉米双夫定片的药代动力学：

吸收：拉米夫定和齐多夫定从胃肠道内吸收良好，成人口服拉米夫定和齐多夫定的生物利用度正常情况下分别为80-85%，60-70%。比较本品与同时服用拉米夫定片150mg和齐多夫定胶囊300mg进行生物等效性研究，同时还研究了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明，空腹服用时，本品与同时服用拉米夫定片150mg和齐多夫定胶囊300mg的单制剂具有生物等效性。

服用本品后，拉米夫定和齐多夫定的Cmax（95%可信限）分别为1.5（1.3-1.8）mg/mL和1.8(1.5-2.2)mg/mL，Tmax的中位数分别为0.75（0.50-2.00）小时和0.50（0.25-2.00）小时。与空腹服用相比，本品与食物同服时吸收速度慢（Cmax，Tmax），但是拉米夫定和齐多夫定的吸收程度（AUC）及服用后的半衰期相似，因此，本品可与或不与食物同服。

分布：静脉注射研究表明，拉米夫定和齐多夫定的平均分布容积分别为1.3和1.6L/kg。在大于治疗剂量范围时，拉米夫定的药代动力学呈线性，其主要血浆蛋白的结合率有限（体外试验中，拉米夫定与血清蛋白的结合率[36%）。而齐多夫定与血浆蛋白的结合率为34-38%。未发现使用本品时，药物相互作用影响了药物结合位点的转换。

资料表明，拉米夫定和齐多夫定能透过中枢神经系统而进入脑脊液。口服2-4小时后，脑脊液和血清中拉米夫定和齐多夫定的浓度平均比例约分别为0.12和0.50。拉米夫定透过的实际量及其与临床疗效的关系尚不清楚。

代谢：拉米夫定的代谢是其清除的次要途径，其原型主要通过肾脏排泄。由于拉米夫定肝脏的代谢少（5-10%），和血浆蛋白的结合低，因而发生较少的药物相互作用。

血浆和尿液中齐多夫定的主要代谢物为5'-葡萄糖醛酸，使用剂量中约50-80%由肾排出。已证实齐多夫定在静脉注射后的一个代谢物为3'-氨基-3'脱氧嘧啶（AMT）。

清除：拉米夫定的清除半衰期为5-7小时，平均全身清除率为0.32L/h/kg。主要通过有机阳离子转运系统经肾清除（]70%）。肾损害病人由于肾功能不全而使拉米夫定的清除率减低。肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mg/kg的病人需减少剂量。

从静脉注射齐多夫定的研究知其平均终末血浆半衰期为1.1小时，平均全身清除率为1.6L/h/kg，肾清除率约为0.34L/h/kg，提示通过肾小球滤过及肾小管分泌排出。

肾损害：对肾损害患者的研究表明，由于肾清除率的降低，使得拉米夫定的清除受到影响。对于肌酐清除率小于50mL/分的患者，剂量应作相应的减少。同时可见齐多夫定在晚期肾衰患者体内的增加。

肝损害：肝硬化患者的有限资料表明，葡萄糖醛酸化作用的降低可能导致肝损伤病人体内齐多夫定的蓄积。严重肝损害的患者应调整齐多夫定的剂量。

老年患者：65岁以上老年患者，拉米夫定和齐多夫定的药代动力学尚未研究。

妊娠期：妊娠妇女的拉米夫定和齐多夫定的药代动力学资料与未妊娠妇女相似。由于拉米夫定可被动穿过人类胎盘，因此，拉米夫定在新生儿血清中的浓度与母体和出生时脐带血中的相同。血清中的齐多夫定与观察到拉米夫定有相似的结果。

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（实习编辑：王博英）