格列吡嗪控释片(瑞易宁)，有效期是36个月，生产企业是PfizerPharmaceuticalsLLC(美国)。那么，格列吡嗪控释片的药代动力学是怎样？

格列吡嗪控释片的药代动力学是：

口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪，绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高，6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片，在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度，峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控释片20mg，与格列吡嗪速释片(10mg每日两次)相比，稳态下格列吡嗪控释片相对生物利用度平均为90%，21例年龄小于65岁的男性2型糖尿病患者，服用格列吡嗪控释片第5天后达到稳态血药浓度，而24例老年(≥65岁)男性和女性2型糖尿病患者达到稳态的时间较之后延1-2天。2型糖尿病患者长期使用格列吡嗪控释片未发现药物蓄积现象。本品和食物同时服用对药物吸收延迟时间(2-3小时)无影响。21例健康男性受试者单剂量食物影响研究显示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰浓度Cmax增加40%，有显著意义，但对药时曲线下面积(AUC)的影响不具显著性。进食和空腹状态服用本品，血糖的反应没有差别。胃肠停留的时间如显著缩短(例如短肠综合征)，将会影响本品的药代动力学特性血可能导致血浆浓度降低，26例男性2型糖尿病患者多剂量研究显示，在5-60mg剂量范围内格列吡嗪的药代动力学呈线性，即血药浓度随剂量增加而成比例的增加。24例健康受试者单剂量的研究提示，4片5mg、2片10mg和1片20mg本品具有生物等效性，另一项36例健康受试者单剂量研究证实，4片2.5mg和1片10mg本品具有生物等效性。

格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而清除，少于10%剂量的格列吡嗪以原形从尿和粪便中排出，约90%的剂量经过生物转化后从尿(80%)和粪便(10%)排出。格列吡嗪的主要代谢产物是芳香羟基化反应产物，无降糖活性;次要代谢产物约占服用剂量的2%以下，为乙酰基乙基苯衍生物，据报道，其降糖活性为母体化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者单剂量静脉注射格列吡嗪后，平均总清除率为每小时3升，平均表观分布容积为10升，98-99%的格列吡嗪与血清蛋白主要是白蛋白结合。2型糖尿病患者单剂和多剂给药后，格列吡嗪的平均清除半衰期为2-5小时。与青年健康志愿者相比较，老年糖尿病患者单剂服格列吡嗪，药代动力学参数无显著差别。

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（实习编辑：李嘉颖）