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肝功能不全患者用盐酸伐地那非片要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/17 11:19:53
    导读:与健康对照相比,轻度肝损害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增加17%,Cmax增加22%。中度肝损害患者(Child-PughB)伐地那非的AUC增加160%,Cmax增加130%。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肝功能不全患者用盐酸伐地那非片要注意什么?

伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。

联合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦(800mg,一日三次),导致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。联合用药24小时后,伐地那非的血浆浓度大约是其最大血药浓度(Cmax)的4%。

和伐地那非5mg同时使用,导致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。强CYP3A4抑制剂利托那韦(也抑制CYP2C9酶)可阻断伐地那非的经肝代谢,利托那韦显著延长伐地那非的半衰期至25.7小时。

肝功能不全:

轻度到中度肝损害患者(Child-PughA)伐地那非的清除率降低与肝损害的程度成正比。

与健康对照相比,轻度肝损害患者(Child-PughA)伐地那非的AUC增加17%,Cmax增加22%。中度肝损害患者(Child-PughB)伐地那非的AUC增加160%,Cmax增加130%。

重度肝损害(Child-PughC)患者,伐地那非的药代动力学尚未研究。

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(实习编辑:王博英)

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