是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,吗替麦考酚酯片(骁悉)与丙磺舒合用可以吗?
在12例健康志愿者中静脉注射和口服的MPA的平均(±标准差)表观分布容积分别为3.6(±1.5)和4.0(±1.2)L/kg。在与临床相应的浓度,97%的MPA与血浆白蛋白结合。在稳定期肾移植患者中MPAG正常浓度下,82%的MPAG与血浆白蛋白结合;但MPAG的浓度升高时(见于肾功能异常和肾移植术后移植物功能延迟的患者),因为MPAG和MPA竞争与白蛋白结合,MPA与白蛋白的结合下降。血和血浆的放射性浓度的平均比值约为0.6提示了MPA和MPAG没有广泛分布到血液的细胞成分。
在体外研究中评价了其他试剂对MPA与血清白蛋白或血浆蛋白结合的影响,水杨酸(在血清白蛋白中25mg/dL时)和MPAG(在血浆蛋白中≥460μg/mL时)可以增加游离MPA的比例。在超过临床中能遇到的浓度时,环孢素A、地高辛、奈普生、强地松、心得安、免疫抑制剂、茶碱、甲苯磺丁脲和华法令均不能增加游离MPA的比例。MPA的浓度高达100μg/mL时对华法令、地高辛和心得安与蛋白结合无影响,但使茶碱的结合由53%降低到45%,使苯妥英钠的结合由90%降低到87%。
吗替麦考酚酯与丙磺舒合用,在猴子试验中可使血浆MPAGAUC升高3倍。因此,其他从肾小管分泌的药物都可能与MPAG竞争,因此可使MPAG和其他通过肾小管分泌的药物浓度升高。
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(实习编辑:李建雄)
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