使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,硫酸阿扎那韦胶囊的药代动力学如何?
硫酸阿扎那韦胶囊的药代动力学:
1.吸收:阿扎那韦可以被人体迅速吸收,达峰时间大约是2.5小时。阿扎那韦的药代动力学变化呈非线性,在每日1次给药剂量为200~800mg时,AUC和Cmax的增加比例高于剂量增加比例。血药浓度在第4天到第8天之间达到稳态,药物累积量约是2.3倍。
2.食物的影响:阿扎那韦与食物一起服用可以增加其生物利用度,并降低药代动力学参数变异度。少量进食(热能357卡,8.2g脂肪,10.6g蛋白质)后单次服用400mg剂量的阿扎那韦,比禁食后服用其AUC增加70%,Cmax增大57%。高脂肪餐(热能721卡,37.3g脂肪,29.4g蛋白质)后单次服用400mg剂量的阿扎那韦,比禁食后服用其AUC平均增高35%,而峰浓度没有变化。
3.分布:阿扎那韦的人血清蛋白结合率为86%,且不受药物浓度影响。阿扎那韦与α-1-酸糖蛋白(AAG)及白蛋白结合率相似(分别为89%和86%)。在对HIV感染患者的多剂量研究中发现,每日少量进食后服用阿扎那韦400mg,每日1次,为期12周,在脑脊液和精液中可以检测出阿扎那韦。
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(实习编辑:王博英)
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