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肝功能损害患者用硫酸阿扎那韦胶囊要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/15 15:52:13
    导读:肝功能损害患者:阿扎那韦主要在肝脏代谢和清除。伴有中度到重度肝功能损害的成人受试者在服用阿扎那韦单剂400mg后,肝功能损害受试者的平均AUC(0-∞)比健康志愿者高42%。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肝功能损害患者用硫酸阿扎那韦胶囊要注意什么?

阿扎那韦是CYP3A和UGT1A1的抑制剂。阿扎那韦与一些主要由CYP3A(例如钙通道阻滞剂,HMG-CoA还原酶抑制剂,免疫抑制剂和PDE5抑制剂)或UGT1A1(例如伊立替康)代谢的药物同时应用可以增加这些药物的血浆浓度,从而增加或延长这些药物的疗效和不良反应。阿扎那韦在肝脏通过细胞色素P450酶系统代谢。阿扎那韦与可诱导CYP3A的药物(如利福平)同时应用,可以降低阿扎那韦的血浆浓度从而降低其疗效。阿扎那韦与抑制CYP3A的药物一起服用时可增加阿扎那韦的血浆浓度。

阿扎那韦与强效CYP3A抑制剂利托那韦联合使用时,阿扎那韦相关的药物相互作用可能发生变化。阿扎那韦与利托那韦联合使用时,CYP3A介导的药物相互作用(对阿扎那韦或合用药物的影响)的程度可能发生改变。

肝功能损害患者:阿扎那韦主要在肝脏代谢和清除。伴有中度到重度肝功能损害的成人受试者(14例Child-pugh分类B和2例Child-pugh分类C)在服用阿扎那韦单剂400mg后,肝功能损害受试者的平均AUC(0-∞)比健康志愿者高42%。肝功能损害患者的阿扎那韦平均半衰期为12.1小时,而健康受试者为6.4小时。故中度或重度肝功能损害患者的阿扎那韦浓度会升高。目前尚未在肝功能损害患者中进行阿扎那韦联合利托那韦的药代动力学研究。

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(实习编辑:王博英)

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