丙酸氟替卡松吸入气雾剂为定量压力给药气雾剂,内装有白色至类白色混悬液。丙酸氟替卡松吸入气雾剂的主要成份为丙酸氟替卡松。那么,长期大剂量使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂是怎样呢?
丙酸氟替卡松吸入气雾剂对健康志愿者吸入给药后,丙酸氟替卡松吸入气雾剂全身生物利用度因剂型不同为10-30%。由于被吞咽的吸入剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零,所以药物全身的吸收可由药物到达肺部的量来决定。丙酸氟替卡松吸入气雾剂与其它吸入糖皮质激素在哮喘治疗的药代动力学和药效学方面具有许多相似的特性。丙酸氟替卡松吸入气雾剂与其它同类皮质激素相比,由于其不完全的胃肠道吸收和显著的首过效应,丙酸氟替卡松吸入气雾剂吸入后经吞咽进入系统循环的几乎为零。
丙酸氟替卡松吸入气雾剂不含氟里昂的抛射剂-HFA134a,丙酸氟替卡松吸入气雾剂在以远超过病人用量的高气化物浓度对多种动物种属进行的长达2年的暴露试验中,未见毒性作用。丙酸氟替卡松吸入气雾剂在对健康志愿者进行的为期14天的试验中,丙酸氟替卡松吸入气雾剂的吸入剂量为每日2000ug(每次1000ug,每日2次),给药30-60分钟后,药物血浆浓度约为0.3ng/mL。
丙酸氟替卡松吸入气雾剂为吸入型糖皮质激素,长期大剂量接受吸入型糖皮质激素,特别是高于推荐剂量,会引起有临床意义的肾上腺抑制。另外,在紧急情况下或择期手术当中,应考虑附加给予全身糖皮质激素治疗。
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(实习编缉:钟丽冰)
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