异丙托溴铵气雾剂(爱全乐)的药理毒理是怎样的？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，异丙托溴铵气雾剂(爱全乐)的药理毒理是怎样的？

异丙托溴铵气雾剂(爱全乐)的药理毒理是：药理作用

异丙托溴铵可以抑制迷走神经诱发的支气管收缩反射。异丙托溴铵通过减少肥大细胞中环磷酸鸟苷(肥大细胞稳定作用)而抑制介导支气管痉挛的介质的释放。

吸入本品的支气管扩张作用是局部药物对支气管平滑肌的抗胆碱能作用而引起的，非全身性作用。

与慢性阻塞性肺部疾病(慢性支气管炎和肺气肿)有关的支气管痉挛的患者进行90天的观察研究，治疗后15分钟即产生显著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增加15%或15%以上)，1-2小时后达到峰值，对大部分患者其持续作用可达6小时。

毒理研究

毒理研究表明，爱全乐重复给药后，无氟利昂爱全乐和传统含有CFC爱全乐两者毒性相当。

长期毒性

对大鼠、狗和恒河猴均进行了长达6个月的吸入研究，未见不良反应的剂量(NOAEL)分别为0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。

组织病理学检查未发现支气管-肺部系统出现与本品相关的病理损害。大鼠给药18个月后未见不良反应的剂量(NOAEL)为0.5mg/kg/天。

新开发的剂型(本氢氟烷剂型和乳糖粉末吸入剂型)在大鼠和狗上进行了长达3个月的吸入给药长期毒性研究，得到的结果与异丙托溴铵的总体毒性一致。改变主要见于已知抗胆碱能药物过量后的药理学不良反应。

遗传毒性

体外细菌致突变试验(Ames试验)未发现致突变性。体内试验的结果(微核试验、小鼠显性致死试验、中国仓鼠骨髓细胞的细胞质基因试验)未显示用药后增加染色体的畸变率。

致癌性

在小鼠和大鼠的长期研究中未发现致瘤性。

生殖毒性

分别对小鼠，大鼠和家兔进行的试验显示该药无致畸作用。在大鼠试验中，给予导致母体毒性的剂量(50mg/kg体重)后可见死产率升高，且出现胚胎毒性。

当在器官发生期分别给予大鼠吸入1.5mg/kg体重/天及家兔1.8mg/kg体重/天后，未见胚胎毒性。

在大鼠围产期和哺乳期，口服导致母体毒性的剂量(50，500mg/kg体重/天)会导致死产率增高、子代体重减轻以及出生后死亡率升高。

口服最高90mg/kg体重/天的剂量对雌雄大鼠的生育力无影响。在人体无孕期及哺乳期使用经验。

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（实习编辑：李建雄）