康士得(比卡鲁胺片)为一种较新的非甾体类雄激素受体(AR)阻断剂,有研究们应用康士得(比卡鲁胺片)治疗激素抵抗性前列腺癌,疗效较满意。其半衰期长,每天只需服用1次,安全性也高，已广泛用于前列腺癌的治疗。那么，比卡鲁胺片属于国产药吗？

康士得应用于晚期前列腺癌的治疗。前列腺癌就是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤，是前列腺腺泡细胞异常无序生长的结果。

比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。比卡鲁胺片是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。

比卡鲁胺片经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在比卡鲁胺片的每日用量下，（R）-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用比卡鲁胺片50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%.（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合（消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

比卡鲁胺片有国产也有进口。其中，朝晖先比卡鲁胺片就属于国产药！

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（实习编辑：叶胜能）