药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肝功能低下患者可以用阿立哌唑片不?
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时,其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
约8%的白种人缺乏代谢CYP2D6底物的能力,被分类为代谢低下者(PM),其它为代谢充分者(EM)。与EM比较,PM的阿立哌唑暴露量大约增加80%,活性代谢物暴露量大约减少30%。这导致PM的阿立哌唑总活性药物成分暴露高出EM约60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制剂,例如奎尼丁,可导致阿立哌唑血浆暴露量增加112%,因此需要进行剂量调整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分别约为75小时和146小时。阿立哌唑不抑制或诱导CYP2D6代谢途径。
口服单剂量[[sup]14[/sup]C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性。1%以原药经尿液排出,18%以原药经粪便排出。
肝功能低下:在一个以不同程度肝硬化(Child-Pugh分类A、B、C)的患者为对象的单剂量试验(阿立哌唑15mg)中,与健康受试者比较,轻度肝功能损害(HI)受试者阿立哌唑的AUC增加了31%,中度HI受试者增加了8%,重度HI受试者减少了20%。这些变化都不需要剂量调整。
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(实习编辑:李建雄)
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