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艾力达与酮康唑同用如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/22 16:17:55
    导读:艾力达与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,艾力达的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,艾力达和食物同服或单独服用均可。

艾力达的主要成份为盐酸伐地那非。艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,艾力达与酮康唑同用如何呢?

艾力达在推荐剂量5-20mg范围内,艾力达口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。艾力达与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,艾力达的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。艾力达与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,艾力达的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,艾力达和食物同服或单独服用均可。

艾力达主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,艾力达小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。艾力达血浆消除半衰期大约为4-5小时。艾力达在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。艾力达的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。艾力达的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。

艾力达的代谢物M1具有与艾力达相似的磷酸二酯酶选择性,艾力达在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为艾力达的28%,占药效的7%。艾力达口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),艾力达的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。艾力达由于显著的首过效应,艾力达口服的平均绝对生物利用度大约是15%。

艾力达与酮康唑同用:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。

药物选择因患者个体性差异而往往不同,详情请咨询方舟健客药师,全国统一服务热线:400-086-5111,这有逾百位专科药师为您提供全程安全用药指导。我们会根据您的情况为您解答任何用药方面的问题,方便您放心使用。

(实习编缉:邵泽妹)

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