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噻托溴铵粉雾剂的药理毒理有哪些内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/18 10:34:30
    导读:噻托溴铵粉雾剂为外用药品,使用时成人一次1粒,一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量,但对中重度肾功能不全患者必须进行密切监控。

噻托溴铵粉雾剂为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末。适用于慢性阻塞性肺病的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。那么,噻托溴铵粉雾剂的药理毒理有哪些内容呢?

噻托溴铵粉雾剂的药理毒理是:

1、药理作用:噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示本品具有剂量依赖性的、可持续24h的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用。本品对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。

2、毒理研究:(1)生殖毒性:大鼠吸入剂量达1.689mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的760倍),对生育力未见影响。大鼠吸入剂量达0.078mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的35倍),有流产,活胎数量和平均胎儿重量减少,胎儿的性成熟延迟的作用;兔吸入剂量达0.4mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的360倍),增加植入后的丢失。但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d(按体表面积计算,约为临床推荐日剂量的4和80倍),未见这种作用。

(2)遗传毒性:本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。致癌性:大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的25倍)104周,雌性小鼠吸入本品剂量达0.145mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床推荐日剂量的35倍)83周,雄性小鼠吸入本品剂量达0.002mg/kg/d(按体表面积计算,相当于临床日推荐剂量的0.5倍)101周,未观察到致癌作用。

方舟健客温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向方舟健客在线医生咨询,热线电话:400-086-5111。

以上的内容仅是参考,由于药物的使用以及病情的不同性,在使用药物之前请登录方舟健客,这里我们有专业的医生为您解答。

(实习编辑:林博)

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