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依托度酸片对于肝脏作用是有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/11 10:49:26
    导读:依托度酸片用于缓解下列疾病的症状和体征,骨关节炎、类风湿关节炎、疼痛症状。主要成份是依托度酸,化学名为:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。

依托度酸片作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异,因此在老年人中使用无需调整剂量,但应当小心。那么,依托度酸片对于肝脏作用是有哪些呢?

依托度酸片的主要成份是依托度酸,化学名为:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。

依托度酸片用于缓解下列疾病的症状和体征,骨关节炎、类风湿关节炎、疼痛症状。

依托度酸片治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。

依托度酸片的药代动力学是据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。

依托度酸片对于肝脏作用是一项或多项肝功能异常见于15%病人,若继续用药,这些异常可以消失、维持不变,也可能继续进展。据报道在依托度酸治疗的病人中约1%出现谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)的明显升高(正常上限3倍或以上)。当病人出现肝功能异常的症状和/或体征或出现肝功能检查异常时,应仔细评估,以期发现肝功能严重损害的早期征象。尽管严重的肝损害少见,当肝功能持续异常或恶化,临床症状或体征提示肝病进展或出现全身性症状时(如嗜酸细胞增多、皮疹等),应当停用依托度酸。由于其他原因引起的肝肾功能损害可发改变依托度酸的代谢。此类病人以及需要长期治疗的病人,尤其是老年人应当严密监测其可能出现的不良反应,并根据需要调整药物剂量。

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(实习编缉:陈志方)

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