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依托考昔片药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/9 15:38:19
    导读:依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,依托考昔片药代动力学如何?

依托考昔片药代动力学:据国外研究报道:

吸收:依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0?24hr为37.8mcg/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。

如果每日服用依托考昔120mg,正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中,服用依托考昔时可不考虑进餐情况。

在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔的药代动力学相似(AUC相当,Cmax约在20%以内)。

分布:依托考昔在0.05?5mcg/ml的浓度范围内,92%与人类血浆蛋白结合。在人体,稳态时的分布容积(Vdss)约为120升。

依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘,以及大鼠的血脑屏障。

代谢:本品代谢完全,尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’?羟甲基衍生物。

在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’?羧酸衍生物,由6’?羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性,或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。

清除:在健康个体中,静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔,70%的放射活性可在尿中检出,20%的放射活性在粪便中可检出,多数以代谢产物的形式存在,只有不足2%药物以原形排出体外。

依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次,7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2,相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。

你要是有需要,您可以到方舟健客咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李伟君)

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