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哪些患者慎用拜复乐呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/8 2:56:37
    导读:拜复乐的体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。拜复乐的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。

拜复乐为暗红色薄膜衣片。主要成份为莫西沙星。化学名称:1-环丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。那么,哪些患者慎用拜复乐呢?

拜复乐的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。拜复乐庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止活性流出,拜复乐的活性流出为氟喹诺酮耐药机制。拜复乐的体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。

拜复乐的耐药率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其他喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是,一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。拜复乐口服后可以很快被几乎完全吸收。拜复乐的绝对生物利用度总计约91%。拜复乐在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。

拜复乐口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。拜复乐每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。拜复乐给予同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。拜复乐吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果,该影响与临床无关,拜复乐给药不受进食影响。

因不能排除拜复乐在下列情况对QT间期的累加效应,在下列情况下应慎用拜复乐:患者接受了可延长QT间期药物的伴随治疗,如西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药:患者当前具有可致心律失常的条件,如有临床意义的心动过缓、急性心肌缺血;患者患有肝硬化,在这些患者不能排除既往的QT间期延长。女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感。

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(实习编缉:张桂平)

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