普瑞巴林胶囊的主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林胶囊的适应症有哪些呢?
普瑞巴林胶囊与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林胶囊的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,普瑞巴林胶囊在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。普瑞巴林胶囊的体外研究显示,普瑞巴林胶囊可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
普瑞巴林胶囊是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮卓类受体结合,普瑞巴林胶囊不增加体外培养神经元的GABAA反应,普瑞巴林胶囊不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。
普瑞巴林胶囊的体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林胶囊不阻滞钠通道,普瑞巴林胶囊对阿片类受体无活性,普瑞巴林胶囊不改变环加氧酶活性,普瑞巴林胶囊对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,普瑞巴林胶囊不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
普瑞巴林胶囊为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。普瑞巴林胶囊用于广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。
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(实习编缉:钟燕冰)
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