生活中,由于疏忽大意,吃错药的情况屡见不鲜。一旦吃错药,不但不能治病,反而可能致病,甚至会有生命危险,那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)会导致腹泻吗?
文拉法辛的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,并且对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。文拉法辛和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。而以上受体可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。文拉法辛和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。
每天给小鼠灌胃达120mg/kg的文拉法辛连续18个月,该剂量为用于人类最大推荐剂量的1.7倍。每天给大鼠喂食达到120mg/kg的文拉法辛连续24个月,当剂量达到120mg/kg时,发现大鼠的血药浓度高于服用最大推荐剂量患者浓度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代谢产物的血药浓度水平低于服用最大推荐剂量的患者。未见小鼠和大鼠中肿瘤的发生增加。
文拉法辛和ODV通过Ames可逆突变分析和鼠卵细胞基因突变的分析,未见药物有致突变的作用。通过鼠的染色体分析,也未见药物引起染色体的断裂,但在大鼠骨髓细胞中可见染色体异常。
在一项雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代谢产物(ODV)的研究中,观察到生育力下降,这一ODV暴露量约是人用剂量225mg/天的2至3倍。尚未知道这一发现与人类的相关性。
盐酸文拉法辛缓释胶囊(怡诺思)偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎。不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。
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(实习编辑:李伟君)
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