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使用恩他卡朋片会出现便秘现象吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/31 19:42:32
    导读:恩他卡朋片在尿中排出的药物大部分(95%)与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。恩他卡朋片的药代动力学特点在青年人和老年人相似。

恩他卡朋片为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。恩他卡朋片的主要成分为恩他卡朋。那么,使用恩他卡朋片会出现便秘现象吗?

恩他卡朋片在尿中排出的药物大部分(95%)与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。恩他卡朋片的药代动力学特点在青年人和老年人相似。恩他卡朋片对轻到中度肝功能不全(Child-Pugh分级为A和B)患者的药物代谢减慢,吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。恩他卡朋片对肾功能不全不影响药代动力学,但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。

恩他卡朋片从胃肠道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周组织,恩他卡朋片的分布容积为20L。约92%的药物在β期清除,恩他卡朋片的清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。恩他卡朋片与血浆蛋白广泛结合,恩他卡朋片主要与白蛋白结合。恩他卡朋片在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。

恩他卡朋片在治疗浓度,恩他卡朋片不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。恩他卡朋片的清除主要通过非肾脏代谢途径。恩他卡朋片据估计有80-90%的药物经粪便排泄,但未在人类中证实。恩他卡朋片约10-20%的本品通过尿排泄,仅微量以原型在尿中出现。

恩他卡朋片的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关,且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。另一类主要的不良反应为胃肠道症状,包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。本品可使尿液变成红棕色,但这种现象无害。通常本品的不良反应为轻到中度。导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状(如腹泻,2.5%)及多巴胺能症状(如运动障碍,1.7%)。在临床研究中,恩他卡朋患者中运动障碍(27%)、恶心(11%)、腹泻(8%)、腹痛(7%)和口干(4.2%)的发生率高于安慰剂组,一些不良事件,例如运动障碍、恶心和腹痛,在本品高剂量(1.4-2g/d)组比低剂量组常见。用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降。发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗(6个月),有1.5%的患者出现具有临床意义的血红蛋白水平下降。

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(实习编缉:邵泽妹)

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