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服用丁贺会出现恶心现象吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/30 1:24:30
    导读:丁贺口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。丁贺是一种口服抗病毒药物。丁贺在体内代谢成阿德福韦,丁贺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物。

丁贺为白色或类白色片。阿德福韦酯片的主要成份为阿德福韦酯。那么,服用丁贺会出现恶心现象吗?

丁贺口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。丁贺是一种口服抗病毒药物。丁贺在体内代谢成阿德福韦,丁贺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,丁贺在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。

丁贺对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。丁贺单剂口服的生物利用度约为59%,丁贺服用0.58~4.00h(中值=1.75h)丁贺最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。

丁贺在血浆以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。丁贺二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,丁贺对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

丁贺在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。丁贺静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。丁贺口服给药后,丁贺迅速地转化为阿德福韦。

丁贺国外临床研究中常见不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为尿RBC异常(5.1%)、血WBC减少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脱发(1.7%)、尿WBC异常(1.7%)、尿蛋白异常(1.7%)、血小板减少(1.7%)、血RBC减少(0.8%);头痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹泻(0.9%)、失眠(0.8%)。绝大多数均为轻或中度。

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(实习编缉:邵泽妹)

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