美洛昔康片的用法用量:口服,用水或流质进服吞咽。类风湿性关节炎:一次2片,一日一次,根据治疗后反应,剂量可减至l片。那么,美洛昔康片的药代动力学是有包括哪些呢?
美洛昔康片的药代动力学:吸收:美洛昔康经胃肠道能很好地吸收,口服(胶囊)后绝对生物利用度达89%。片剂、口服混悬液与胶囊具有生物等效性。服用单剂量美洛昔康,最高血浆浓度口服混悬液出现在2小时内,口服固体制剂出现在5-6小时(胶囊和片剂)。服用多剂量,三至五天可进入稳定状态。每日一次剂量使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动,7.5mg剂量的波动范围是0.4-1.0μg/ml,15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml(分别为稳态时的Cmin和Cmax)。对子稳定状态时美洛昔康的最高血浆浓度,片剂、胶囊和口服混悬液分别需要5-6小时达到。连续治疗一年以上的患者体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。进食时服用药物对吸收没有影响。
分布:美洛昔康几乎完全与血浆蛋白结合,主要为白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半。
分布体积小.平均为11升。个体间差异可达到30-40%。
美洛昔康片主对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样,其确切的作用机制尚不清楚。但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制(包括美洛昔康):抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。
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(实习编缉:陈志方)
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