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氟哌噻吨美利曲辛片药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/28 11:23:02
    导读:氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时,平均血浆清除率约为0.29L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,约为尿排泄量的4倍。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,氟哌噻吨美利曲辛片药代动力学如何?

氟哌噻吨美利曲辛片药代动力学:氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。

氟哌噻吨:

氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物,具有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨和反式(E)—氟哌噻吨,其比例大约为1:1。下列数据为有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨的数据:

吸收:口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4~5小时。口服的生物利用度约为40%。

分布:表观分布容积约为14.1L/kg,血浆蛋白结合率约为99%。

生物转化:顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢—磺化氧化作用、侧链N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药理学活性。氟哌噻吨在脑及其他组织的浓度高于其代谢产物。

清除:氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时,平均血浆清除率约为0.29L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,约为尿排泄量的4倍。母乳中也含有少量氟哌噻吨,其乳汁/血浆浓度比平均为1∶3。

线性:氟哌噻吨呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻吨,最小稳态血药浓度为1.7n9/ml(3.9nmol/L)。

老年患者:未在老年患者体内进行药物代谢动力学试验。但噻吨类其他药物,如珠氯噻醇,已被证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。

肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。

美利曲辛

吸收:口服给药血药浓度的达峰时间约为4小时。口服生物利用度未知。

分布:表观分布容积未知。大鼠的血浆蛋白结合率约为89%。

生物转化:美利曲辛的代谢主要通过去甲基化和羟基化两条途径。主要活性代谢产物为仲胺利曲辛。

清除:美利曲辛的消除半衰期约为19小时(范围为12~24小时)。血浆清除率(Cls)未知。在大鼠体内,美利曲辛主要通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。排泄模型显示经由粪便排泄美利曲辛的量大约为尿排泄量的2.5倍。美利曲辛是否通过乳汁分泌未知。

如您需要购买本品。您可以到方舟健客上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:李建雄)

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