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贺甘定会出现腹泻症状吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/26 23:16:26
    导读:贺甘定较少的数据显示,贺甘定能进入中枢神经系统,到达脑脊液(CSF)。贺甘定口服后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。

贺甘定的主要成分为拉米夫定。贺甘定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,贺甘定会出现腹泻症状吗?

贺甘定在治疗剂量范围内呈线性药代动力学,贺甘定与主要血浆蛋白白蛋白的结合较少(在体外研究中,与白蛋白的结合<16-36%)。贺甘定较少的数据显示,贺甘定能进入中枢神经系统,到达脑脊液(CSF)。贺甘定口服后2-4小时的平均CSF与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。贺甘定尚不了解进入中枢神经系统的确切量或与任何临床效应的关系。

贺甘定经胃肠道吸收良好,贺甘定对成人口服的生物利用度一般为80-85%。贺甘定口服后,贺甘定平均到达最高血清浓度(Cmax)的时间(tmax)约为1小时。贺甘定在治疗剂量(即4mg/kg/日,分2次服用,间隔12小时)下,Cmax为1.5-1.9mg/mL。贺甘定通过静脉注射的研究了解到,贺甘定的平均分布容积为1.3L/kg。所观察到的清除半衰期为5-7小时。

贺甘定150mg片与300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈剂量相关的生物等效。贺甘定与食物同时服用,使tmax延长,Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影响(根据AUC)。贺甘定与齐多夫定合用时齐多夫定暴露增加13%,血浆峰浓度升高28%。考虑到这对患者的安全无意义,因此不需调整剂量。贺甘定的平均系统清除率约为0.32L/h/kg,贺甘定以通过肾脏的有机阳离子转运系统清除为主(>70%)。

贺甘定常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。

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(实习编缉:钟燕冰)

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