拉西地平片为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。那么,拉西地平片有哪些作用功效?多久可以见效?
拉西地平属片剂,可用于治疗高血压。拉西地平为为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。
通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。
建议开始用量为每次4mg,每日1次,应在每天的同一时间服用,在早晨服用较好。饭前、饭后均可。应维持4mg剂量不少于3-4周,再根据疗效可增加至6mg。对肝脏病患者拉西地平的生物利用度可能增加,而加强降血压的作用。此时初始剂量应减至2mg,每日1次。
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(实习编辑:黄承志)
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