维思通用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状。那么,维思通的脑血管意外是怎样呢?
维思通经口服后可被完全吸收,维思通并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。维思通在体内,维思通经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。维思通与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,维思通在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。
维思通的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。维思通对大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,维思通在治疗剂量范围内,维思通的血药浓度与给药剂量成正比。维思通用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,维思通经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。
维思通的一项单剂量研究显示,维思通对老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,维思通的活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,利培酮片在肾功能不全患者体内下降60%。维思通的血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。维思通中的利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
维思通的脑血管意外(CAE),在对老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73-97岁)进行的安慰剂对照研究中,观察到利培酮组包括死亡在内的脑血管方面不良事件(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率较安慰剂组高。
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(实习编缉:钟燕冰)
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