苯磺酸氨氯地平片的主要成份:苯磺酸氨氯地平。化学名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。那么,苯磺酸氨氯地平片的药理作用会如何呢?
苯磺酸氨氯地平片治疗高血压病,可单独使用本品治疗也与其它抗高血压药物合用。治疗慢性稳定性心绞痛及变异心绞痛,可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
苯磺酸氨氯地平片口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。
苯磺酸氨氯地平片的药理作用:心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。该品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。该品是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在整体动物实验中未见。该品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了该品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次,可以24小时降低卧位和立位血压,长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关,降压幅度与治疗前血压相关,中度高血压者(舒张压105-114mmHg)的疗效比轻度高血压者(舒张压90-104mmHg)高,血压正常者服药后没有明显作用。
苯磺酸氨氯地平片的有效期:36个月。
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(实习编缉:陈志方)
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