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尼可地尔片对冠状血管扩张作用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/20 23:46:02
    导读:尼可地尔片口服吸收快而完全,尼可地尔片的生物利用度为75%,尼可地尔片服药后0.5~1小时血药浓度达峰值。

尼可地尔片的主要成份为尼可地尔,化学名称为:乙-烟酰胺基硝酸乙酯。尼可地尔片为白色或类白色片。那么,尼可地尔片对冠状血管扩张作用是怎样呢?

尼可地尔片口服吸收快而完全,尼可地尔片的生物利用度为75%,尼可地尔片服药后0.5~1小时血药浓度达峰值,尼可地尔片的半衰期(T1/2)约为1小时。尼可地尔片主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。尼可地尔片在体内经水解脱去硝基,代谢产物药理活性很小,尼可地尔片主要从尿中排泄。

尼可地尔片对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,尼可地尔片对代谢和排泄进行了调查,尼可地尔片的结果表明大部分可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。尼可地尔片给以尼可地尔后0.5小时在血浆中出现代谢产物,2小时后达到最高浓度,8小时后几乎完全消失。尼可地尔片24小时后累积尿中排泄率分别为:尼可地尔0.7-1.2%;代谢物N-(2-羟乙基)烟酰胺6.8-17.3%。

尼可地尔片对冠状血管扩张作用,以兰格德夫(Langendorff)犬为实验动物,在正常灌流压下,较细的冠状动脉扩张,而在低灌流压下所导致缺血时较粗的冠状动脉血管扩张。另外,对未麻醉犬静脉注射时,较粗的冠状动脉的扩张依赖于给药量而与血流量无关。

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(实习编缉:张桂平)

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