枸橼酸坦度螺酮胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。适用于各种神经症所致的焦虑状态;原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。那么,枸橼酸坦度螺酮胶囊的药代动力学有哪些内容呢?
枸橼酸坦度螺酮胶囊的药代动力学是:
1.血中浓度:(1)健康成人一次口服20mg时,吸收迅速,0.8~1.4小时后达到最高血中浓度(2.9~3.2ng/mL),其血中浓度半衰期约为1.2~1.4小时。基本不受进食影响。
(2)健康成人每次10mg,每日三次,5天连续口服时,血中浓度与一次口服时相同,无蓄积性。
(3)心身疾病或神经症的病人给药时,血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。
2.代谢、排泄:本药迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以后,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3~0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。
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(实习编辑:林博)
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