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盐酸米多君片是一种前体药吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/2 21:29:45
    导读:盐酸米多君片为白色片。是一种前体药,并经酶促水解,代谢为药理学上有活性物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周a-肾上腺素能受体。

盐酸米多君片可使膀胱内括约肌张力增高,这可导致尿延迟。以mg/kg计,用相当于最大人类治疗剂量的12至15倍剂量重复绐药进行的毒性研究中观察到。那么,盐酸米多君片是一种前体药吗?

盐酸米多君片为白色片。

盐酸米多君片是一种前体药,并经酶促水解,代谢为药理学上有活性物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周a-肾上腺素能受体。盐酸米多君片对心肌β-肾上腺素能受体无作用。

盐酸米多君片的用法用量是:低血压:根据病人自主神经的张力和反应性来进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量成人和青少年(12岁以上):开始剂量2.5毫克(1片)每日2-3次.根据病人对此药耐受能力,可将上述剂量每3-4天增加一次.应当在白天,病人需要起立进行日常活动时服用盐酸米多君片。

盐酸米多君片的药代动力学:在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收.在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升.盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君.在受试者和体位性低血压患者中.服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度.口服后,其绝对生物利用度(甘氨酸米多君)为93%.盐酸米多君的血浆半衰期为0.49小时.其活性代谢产物的半衰期为2-4小时.盐酸米多君及其代谢产物在24小时内几乎完全在尿中被排泄.大约40-60%的活性代谢产物可被排泄.2-5%未经改变的盐酸米多君及其残余部分以药理学上无活性的形式被排泄,盐酸米多君不太可能穿透血脑屏障,现尚无关于盐酸米多君在老年病人或肝肾功能受损病人中的药物动力学资料。

盐酸米多君片的不良反应:罕见心律不齐、寒颤、皮疹,个别病人在剂量较大时可能在头、颈部引起鸡皮样疹,或有排尿不尽的感觉。心率每分钟可少于60次。

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(实习编缉:陈志方)

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