丙戊酸镁缓释片中的药代动力学是怎样的呢？

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效。那么，丙戊酸镁缓释片中的药代动力学是怎样的呢？

丙戊酸镁缓释片用于治疗各型癫痫尤其是以下类型：失神发作；肌阵挛发作；强直阵挛发作；失张力发作；混合型发作；部分性癫痫；简单性或复杂性发作；继发性全身性发作；特殊类型的综合征。也可用于治疗双相情感障碍躁狂发作。

本品为缓释片，服药后药物在体内缓慢释放，单剂量口服本品500mg后，达峰时间为14.0±6.5小时；相对生物利用度为101%±6%；消除半衰期为17.3±4.0小时；多剂量口服本品500mg，每日2次，每次250mg，达稳态谷浓度约为52.87±11.03μg/ml。本品在人体内与血浆蛋白结合率高，可达85-95%，有效血药浓度为40-100μg/ml，超过120μg/ml时可出现明显不良反应。

本品主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

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（实习编辑：吴文君）