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他克莫司软膏的药代动力学是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/29 14:15:54
    导读:他克莫司软膏具有致畸作用,并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。那么,他克莫司软膏的药代动力学是怎样的?

他克莫司软膏剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。那么,他克莫司软膏的药代动力学是怎样的?下面让小编为你介绍吧。

他克莫司软膏的药代动力学是:

综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,局部应用0.1%浓度的本品后,他克莫司会被吸收。单次或多次应用0.1%浓度的本品后,血中他克莫司峰浓度介于检测不出至20ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5ng/ml。对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明,应用0.1%浓度的本品后,所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0ng/ml。

从血药浓度来看,间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,局部应用本品后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。

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(实习编辑:卢锦锐)

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