恩替卡韦胶囊的抗病毒活性是怎样的？

恩替卡韦胶囊(恩甘定)由福建广生堂药业股份有限公司生产，是最新抗乙肝病毒的一线药物。具有起效快，抵制乙肝病毒强，低耐药的特点，是慢性乙肝患者抗病毒治疗的首选。

那么，恩替卡韦胶囊的抗病毒活性是怎样的？

恩替卡韦胶囊(恩甘定)内容物为白色或类白色颗粒或粉末。本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

恩替卡韦胶囊(恩甘定)的用法用量：患者应在有经验的医生指导下服用本品。

1.推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。

2.拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg。本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

3.肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。

4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析（CAPD）治疗的患者]应调整用药剂量。

5.肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。

6.治疗期：关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化抗病毒活性：

恩替卡韦胶囊的抗病毒活性：在转染了野生型乙型肝炎病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。

在HBV体外联合用药分析中，发现在大范围浓度内阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，司他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在体外HIV抗病毒分析中，恩替卡韦在微摩尔级浓度时，对这六种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)或恩曲他滨的抗HIV作用仍然没有影响。

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（实习编辑：杨春凤）