比卡鲁胺片的药代动力学怎么样？

比卡鲁胺片应考虑定期查肝功能，罕有报告血小板减少症。那么，比卡鲁胺片的药代动力学怎么样？下面让小编为你介绍吧。

比卡鲁胺片的药代动力学是：

本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。

（S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。

在本品的每日（50mg和150mg）用量下，（R）-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。

当每日服用本品50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。

当每日服用本品150mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。

（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。

接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9微克／毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。

本品与蛋白高度结合（消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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(实习编辑：卢锦锐)