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盐酸伐地那非片的药物相互作用是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/26 19:46:23
    导读:药物相互作用(DrugInteration)是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。

药物相互作用(DrugInteration)是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。作用增加称为药效的协同或相加,作用减弱称为药效的拮抗,亦称谓“配伍禁忌”。

那么,盐酸伐地那非片的药物相互作用是怎样的?

盐酸伐地那非片主要成份为盐酸伐地那非。化学名为:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。

盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。适应症为治疗男性阴茎勃起功能障碍。

CYP抑制剂:伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。

西咪替丁:健康志愿者中,联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400mg,一日二次),不影响伐地那非的AUC和Cmax。

红霉素:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制剂红霉素(500mg,一日三次),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加300%和200%。

酮康唑:健康志愿者中,联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。

印地那韦:联合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦(800mg,一日三次),导致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。联合用药24小时后,伐地那非的血浆浓度大约是其最大血药浓度(Cmax)的4%。

利托那韦:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同时使用,导致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。强CYP3A4抑制剂利托那韦(也抑制CYP2C9酶)可阻断伐地那非的经肝代谢,利托那韦显著延长伐地那非的半衰期至25.7小时。

同时使用P450(CYP)3A4抑制剂酮康唑,伊曲康唑,印地那韦和利托那韦可显著增加伐地那非血浆水平。同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg。

服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂印地那韦和利托那韦。

如您想对本品有进一步的了解,您可以到方舟健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。我们将为你提供优质的服务!

(实习编辑:李曲红)

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