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维力青用于肾功能不全患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/26 17:22:14
    导读:维力青适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。维力青通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。

维力青为白色或类白色片。维力青的主要成份为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,维力青用于肾功能不全患者是怎样呢?

维力青适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。维力青通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,维力青三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。维力青对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。

维力青为鸟嘌呤核苷类似物,维力青对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。维力青能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,维力青中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。维力青在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,维力青抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。维力青对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。维力青用于肾功能不全患者是:

在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。

表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整:

肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg);

≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1mg;

30到[50每48小时一次,每次0.5mg每48小时一次,每次1mg;

10到[30每72小时一次,每次0.5mg每72小时一次,每次1mg;

[10或血液透析*或CAPD每5-7日一次,每次0.5mg每5-7日一次,每次1mg。

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(实习编缉:钟燕冰)

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