他达拉非片为黄色，杏仁状，一面标有“C5”字样。主要成份为他达拉非。化学名为：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氢化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，过量使用他达拉非片会是怎样呢？

他达拉非片主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。他达拉非片主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。他达拉非片这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13，000倍。他达拉非片在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。

他达拉非片于口服后快速吸收，他达拉非片服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非片的吸收率和程度不受食物的影响，他达拉非片可以与或不与食物同服。他达拉非片的服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。

他达拉非片的平均分布容积约63升，他达拉非片进入组织。他达拉非片在治疗浓度，血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。他达拉非片的蛋白结合不受肾功能损害的影响。他达拉非片在健康受试者，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。

他达拉非片的药物过量：在健康受试者单次剂量高达500mg，患者每日多次服药总剂量曾达100mg，其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量，应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。

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（实习编缉：钟燕冰）