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盐酸贝那普利片(洛汀新)的药理毒理是如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/23 17:00:03
    导读:和其它的ACE抑制剂一样,洛汀新?也可以通过抑制激肽酶减少血管扩张物质缓激肽的降解,此抑制作用有助于提升其抗高血压的疗效。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸贝那普利片(洛汀新)的药理毒理是如何?

盐酸贝那普利片的药理毒理:本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II。这样就可以减少由于血管紧张素II而引发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重吸收以及提高心输出血量)。洛汀新?减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率加快。

高血压:和其它的ACE抑制剂一样,洛汀新?也可以通过抑制激肽酶减少血管扩张物质缓激肽的降解,此抑制作用有助于提升其抗高血压的疗效。

洛汀新?可以普遍降低各期高血压病人的坐位、卧位和立位血压。在大部分病人中,按照一次口服剂量口服抗高血压药物后的1个小时就可以开始发挥疗效,在2到4小时达到最佳的抗高血压效果。抗高血压疗效的持续时间为服用以后至少24小时。在重复服用时,每剂服用的最大降压效果在1周之后达到,并且在长期治疗过程中得到保持。抗高血压效果的保持和病人的人种、年龄、以及基线的血浆肾素活性无关。洛汀新?的抗高血压疗效和病人饮食中的含钠量没有明显的关系。

突然中断使用洛汀新?后不会发生血压的突升。在一项健康人群的研究中,单独剂量的洛汀新?可以导致肾血流量的增加,但是对肾小球过滤率没有影响。

洛汀新?和噻嗪类利尿剂的抗高血压作用是可以协同的。合并使用洛汀新?以及其它类似β-受体阻滞剂和钙拮抗剂通常可以得到更强的降血压效果。

充血性心力衰竭(CHF):对于先前使用洋地黄和利尿剂进行治疗的CHF病人而言,洛汀新?可以导致心输出量和运动耐量增加,以及降低肺动脉楔压、全身血管阻力和血压。心律会轻度降低。在CHF病人中使用洛汀新?还可以有助于减少疲劳、水肿等不良反应和改善NYHA等级。临床试验已经显示每天一次的用药量即可以持续24小时地改善血流动力学方面的表现。

进行性慢性肾功能不全:在一项为期3年的多中心、双盲、安慰剂对照的临床试验中,583名病因不同且血清肌酐在1.4到4mg/dL(肌酐清除率在30到60mL/min)的肾病患者(患有或不患有高血压)被随机分组,每天一次服用10mg的安慰剂或者洛汀新?。为了能够对血压进行控制,对两个研究组中病人必要时使用其它口服的抗高血压药物。与安慰剂组相比,洛汀新?组发生血清肌酐值翻倍或需要进行血液透析的危险降低了53%。与此同时,洛汀新?还可以降低血压和显著降低蛋白尿。对于患有多囊肾的病人,在服用洛汀新?同时没有发现肾功能减退速度的延缓。但是洛汀新?仍旧可以在这些病人中使用来控制高血压。

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(实习编辑:李建雄)

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