盐酸舍曲林片(左洛复)的药物代谢动力学是怎么样的？

药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么盐酸舍曲林片(左洛复)的药物代谢动力学是怎么样的？

盐酸舍曲林片(左洛复)是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。

男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药1次，1星期后达稳态浓度，在这过程中有2倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。

动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约是舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

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(实习编缉：罗海媚)