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厄贝沙坦片的不良反应有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/14 10:24:30
    导读:厄贝沙坦片(吉加)属于处方药,为白色双凸椭圆形片剂,口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。

厄贝沙坦片(吉加)属于处方药,为白色双凸椭圆形片剂,口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。那么,厄贝沙坦片有什么不良反应?

厄贝沙坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加,输尿管或皮下水肿),出生后就消除。在兔子实验中,使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。

以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定:

非常常见(≥1/10);常见(≥1/100);不常见(≥1/1000,[1/100);罕见(≥1/10000,[1/1000);非常罕见([10000)。

用于高血压:在高血压患者的安慰剂对照试验中,不良事件总发生率在厄贝沙坦组(56.2%)与安慰剂组(56.5%)间无差异。由于临床或实验室不良事件而终止治疗的发生率,厄贝沙坦治疗组(3.3%)要小于安慰剂组(4.5%)。不良事件发生与剂量(在推荐的剂量范围内)、性别、年龄、种族或治疗期无关。

安慰剂对照试验中,有1965名患者接受厄贝沙坦,以下是报告的药物不良反应:

神经系统异常-常见:眩晕

心脏异常-不常见:心动过速

血管异常-不常见:潮红

呼吸、胸、膈异常-不常见:咳嗽

胃肠道异常-常见:恶心/呕吐;不常见:腹泻、消化不良/胃灼热

生殖系统和乳房异常-不常见:性功能障碍

全身性异常及给药处情形-常见:疲劳;不常见:胸痛

检查:

常见:接受厄贝沙坦治疗组普遍观察到血浆肌酸激酶水平明显增加(1.7%),但增加者中无一与临床可识别的骨骼肌事件有关。

用于伴有肾病的高血压和2型糖尿病:除了在高血压项下提到的药物不良反应外,在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中,报道有0.5%的患者(即不常见)出现体位性眩晕和体位性低血压,超过安慰剂组。

在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中,报道有]2%的患者出现以下不良反应,并超过安慰剂组。

神经系统异常-常见:体位性眩晕

血管异常-常见:体位性低血压
骨骼肌、结缔组织和骨异常-常见:骨骼肌疼痛

检查:

在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发生率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中,应用厄贝沙坦300mg组的患者有29.4%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L),而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中,应用厄贝沙坦300mg组的患者有46.3%(属于非常常见)出现高血钾(≥5.5mEq/L),而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中,有1.7%的患者(属于常见)出现血红蛋白减少,但无临床意义。

此外,厄贝沙坦上市以来,已有下列不良反应的报道:

免疫系统异常-罕见:像其它血管紧张素-II受体拮抗剂一样,少量病例出现诸如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。

代谢和营养异常-非常罕见:高血钾

神经系统异常-非常罕见:头痛

耳和迷路异常-非常罕见:耳鸣

胃肠道异常-非常罕见:味觉缺失

肝胆异常-非常罕见:肝功能异常,肝炎

骨骼肌、结缔组织和骨异常-非常罕见:肌痛、关节痛

肾和泌尿道异常-非常罕见:肾功能损伤,包括个例在有风险的患者中发生肾衰。

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(实习编辑:叶胜能)

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