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埃索美拉唑镁肠溶片的禁用人群有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/13 2:24:39
    导读:埃索美拉唑镁肠溶片进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。

埃索美拉唑镁肠溶片的主要成分为埃索美拉唑镁。用于已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗等。那么,埃索美拉唑镁肠溶片的禁用人群有哪些呢?

埃索美拉唑镁肠溶片进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。埃索美拉唑镁肠溶片完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑镁肠溶片的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。埃索美拉唑镁肠溶片剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。

埃索美拉唑镁肠溶片的主要代谢物对胃酸分泌无影响。埃索美拉唑镁肠溶片一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出。尿中的原形药物不到1%。埃索美拉唑镁肠溶片是奥美拉唑的S-异构体,埃索美拉唑镁肠溶片通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,埃索美拉唑镁肠溶片为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。

埃索美拉唑镁肠溶片对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。埃索美拉唑镁肠溶片的体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑镁肠溶片吸收迅速,埃索美拉唑镁肠溶片口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。埃索美拉唑镁肠溶片单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。埃索美拉唑镁肠溶片20mg剂量的相应值分别为50%和68%。埃索美拉唑镁肠溶片对健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑镁肠溶片的血浆蛋白结合率为97%。

已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者禁用埃索美拉唑镁肠溶片。

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(实习编缉:张桂平)

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