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盐酸非索非那定片的药理毒理是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/9 15:31:29
    导读:盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。盐酸非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸非索非那定片的药理毒理是怎么样的?

盐酸非索非那定片的药理毒理:药理作用:盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。盐酸非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中,没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用,也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。

毒理研究:对QTc的影响:狗口服盐酸非索非那定一天两次,剂量30mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍),家兔静脉注射10mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍),给药1小时,没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道(盐酸非索非那定的浓度达到1×10°M)均未见明显影响。

遗传毒性:盐酸非索非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。

生殖毒性:大鼠口服盐酸非索非那定150mg/kg(相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的3倍),观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加,幼仔体重增长和存活率呈剂量相关性地下降。大鼠或家兔口服盐盐索非那定300mg/kg(相当于推荐临床最大口服剂量下暴霹量的4倍或31倍)未见致畸作用。

致癌性:小鼠18个月或大鼠24个月的研究中,口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg(分别为推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍),未观察到致癌性。

如您需要购买本品。您可以到方舟健客上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

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