利福布汀胶囊的药理毒理是怎样的？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，利福布汀胶囊的药理毒理是怎样的？

给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小时后可达峰浓度。1200mg剂量的峰浓，谷浓分别为907ng/ml和194ng/ml，机体总清除率为10～18L/h，口服生物效价为12％～20％。游离药物与血浆蛋白适度结合，结合率为29±2％。每次静注给药约有10％的药物以原形由尿排出，肾清除率为1.5±0.2L/h，分布容积为18～19L／kg。

对利福布丁Ⅰ、Ⅱ期临床试验有关药动学资料进行回顾性分析，发现女性对本品具有较高的吸收率，按体重调节剂量其表面分布容积的差别消失。

利福布汀胶囊的药理毒理：本品是一种半合成利福霉素类药物，与利福平有相似的结构和活性，除具有抗革兰氏阴性和阳性菌的作用外，还有抗结核杆菌和鸟分校杆菌(M.avium)的活性。最近的研究表明，在HIV感染的淋巴细胞中，使用本品0.1μg/ml，对92％的逆转录酶有抑制作用。

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（实习编辑：李建雄）