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甲泼尼龙片的主要成份是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/6 10:26:38
    导读:甲泼尼龙片(美卓乐)的主要成份为:甲泼尼龙,化学名为:11β,17,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。为白色片。

甲泼尼龙片(美卓乐)主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病适应症,详见说明书。甲泼尼龙片的主要成份是什么?

根据不同疾病的治疗需要,美卓乐片剂的初始剂量可在每天4mg到48mg之间调整。某些患者则可能需要较高的初始剂量,如多发性硬化病(200mg天)、脑水肿(200~1000mg天)和器官移植(可达7mgkg天)。若经过一段时间的充分治疗后未见令人满意的临床效果,应停用美卓乐片剂而改用其它合适的治疗方法。若经长时期治疗需停药时,建议逐量递减而不是突然停药。隔日疗法:在隔日早晨一次性给予两天的皮质类固醇总量。

甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。作用于炎症和免疫过程:糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果:-减少炎症病灶周围的免疫活性细胞-减少血管扩张-稳定溶酶体膜-抑制吞噬作用-减少前列腺素和相关物质的产生4.4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏转化为葡萄糖和糖原。由于外周组织对葡萄糖的吸收减少,导致血糖和尿糖增高,有糖尿病倾向的患者尤其明显。对脂肪代谢的作用:糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成的作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。皮质类固醇的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的,而不是药物的直接作用。

人体内小肠灌注实验证明,类固醇主要在小肠近端被吸收,远端吸收率约为近端的50%。甲泼尼龙在体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合。结合型甲泼尼龙约为40-90%。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢,主要代谢产物为20'-羟基甲泼尼龙和20'-羟基-6'-甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行,少量在肾脏进行。

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(实习编辑:孙媛媛)

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