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使用阿德福韦酯片会导致肾毒性吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/4 16:19:58
    导读:阿德福韦酯片二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

阿德福韦酯片的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用阿德福韦酯片会导致肾毒性吗?

阿德福韦酯片是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯片在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦酯片是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿德福韦酯片在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦酯片二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦酯片二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

阿德福韦酯片对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。阿德福韦酯片单剂口服的生物利用度约为59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦酯片最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。阿德福韦酯片在血浆以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦酯片在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。阿德福韦酯片静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。口服给药后,阿德福韦酯片迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯片口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。

阿德福韦酯片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。

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(实习编缉:陈志东)

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