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盐酸伐地那非片药理是什么的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/3 11:15:02
    导读:盐酸伐地那非片,是一种安全高效的药物,值得人们信赖。临床上可以用于多种疾病的治疗,而且副作用较少,使用安全性很高。

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盐酸伐地那非片,是一种安全高效的药物,值得人们信赖。临床上可以用于多种疾病的治疗,而且副作用较少,使用安全性很高。那么,盐酸伐地那非片药理是什么的呢?

盐酸伐地那非片(艾力达)药理毒理:

药理作用阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,增加阴茎内的血流量。cGMP的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同调节。 cGMP特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,使得平滑肌松弛,增加人体阴茎海绵体血流,从而增强性刺激的自然反应。酶的纯化试验表明,伐地那非是一种高效,高选择性的PDE5抑制剂,其对人体PDE5的IC50为0.7nM。伐地那非对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。

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(实习编辑:姚淑敏)

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