阿德福韦酯片口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环磷酸化核苷类似物。那么,阿德福韦酯片有怎样的药代动力学?
阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
其药代动力学:
阿德福韦酯是活性成份阿德福韦的前体药物。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯10mg阿德福韦的生物利用度为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)中位数时间为1.75小时(范围:0.58~4.0小时)。Cmax中位数为16.70(9.66~30.56)ng/mL,AUCo-∞的中位数为204.40(109.75~356.05)ngh/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。
阿德福韦在浓度范围为0.1~25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌经肾脏排泄。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。轻度肾损害(肌酐清除率50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。
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(实习编辑:梁晓冰)
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