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再普乐用于肝脏功能损害患者的剂量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/2 2:04:13
    导读:再普乐的动物试验中,再普乐具有降低条件性固避反应与药物的抗精神病活性有关,而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。

再普乐为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色至黄色。再普乐的主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓。那么,再普乐用于肝脏功能损害患者的剂量是怎样呢?

再普乐已经在体外以及体内模型上证明,再普乐与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。再普乐的电生理研究证明,再普乐选择性地减少中脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,再普乐对涉及运动功能的纹状体通路影响很小,再普乐的动物试验中,再普乐具有降低条件性固避反应与药物的抗精神病活性有关,而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。再普乐口服后吸收良好,再普乐在5~8小时内达到血浆峰浓度。再普乐的吸收不受食物影响。再普乐口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。

再普乐在肝脏通过结合和氧化通路代谢。再普乐存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。再普乐的细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。再普乐主要的药理学活性来源于母药再普乐。再普乐口服给药后,再普乐在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。

再普乐用于肝脏功能损害患者:对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、Child-pugh分级为A或B级)的患者初级剂量为5mg,并应慎重加量。

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(实习编缉:张桂平)

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