盐酸伐地那非片的药理毒理是怎样的？

盐酸伐地那非片(艾力达)为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。本品主要用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。

那么，盐酸伐地那非片的药理毒理是怎样的？

盐酸伐地那非片(艾力达)用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。本品主要成份：盐酸伐地那非，化学名称：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三联氮-4-酮单盐酸盐。

伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，使得平滑肌松弛，增加人体阴茎海绵体血流，从而增强性刺激的自然反应。

盐酸伐地那非片的急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。

长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。

遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。

生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。

致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍，按药时曲线下面积（AUC）折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。

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（实习编辑：陈生）