福莫特罗过量很可能导致β2-受体激动剂的典型表现:震颤、头痛、心悸和心动过速。低血压、代谢性酸中毒、低钾血症和高血糖症也会发生。那么布地奈德福莫特罗粉吸入剂的药代动力学如何？
吸收：本品及相应的单剂产品与布地奈德和福莫特罗分别全身给药是生物等效的。尽管如此，和单药相比，皮质醇抑制在使用布地奈德福莫特罗粉吸入剂的病人中有轻微增加。这种差别被认为对临床安全性没有影响。
没有证据表明布地奈德和福莫特罗有药代动力学的相互影响。
吸入单药成分的布地奈德和福莫特罗与吸入本品的药代动力学参数具有可比性。对布地奈德，在给予复方制剂时血浆浓度-时间曲线下面积轻微升高，吸收更快，血浆峰值浓度更高。对福莫特罗，在给予复方制剂时的血浆峰值浓度相似。
吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，布地奈德通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的32~44%。全身生物利用度大约为输出剂量的49%。
吸入福莫特罗很快被吸收并在吸入10分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，福莫特罗通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的28~49%。全身生物利用度大约为输出剂量的61%。
分布和代谢：福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%，分布容积分别为4L/min和3L/min。福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物，但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特罗和布地奈德间，没有代谢相互作用或任何置换反应。
清除：福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。吸入福莫特罗后，8~13%的给药剂量以原形从尿排出。福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim)，其终末清除半衰期平均为17小时。
布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在尿液中，检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min)，静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。
在儿童和肾功能衰竭病人，布地奈德或福莫特罗的药代动力学特征尚无资料。在肝病患者，布地奈德和福莫特罗的暴露剂量可能会增高。
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（实习编辑：欧国荣）
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