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盐酸伐地那非片会导致血压降低吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/29 21:00:53
    导读:盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。

盐酸伐地那非片的主要成份是盐酸伐地那非,化学名称:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。那么,盐酸伐地那非片会导致血压降低吗?

盐酸伐地那非片对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。盐酸伐地那非片在体外试验中,盐酸伐地那非片通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。盐酸伐地那非片在清醒的兔试验中,盐酸伐地那非片能使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,且该作用能被一氧化氮供体加强。盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,盐酸伐地那非片在禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。

由于性活动伴有一定程度的心脏危险性,故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前,应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍,如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感,包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性,不推荐心脏病患者进行性交,因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明,治疗剂量(10mg)和超剂量(80mg)的伐地那非导致QTc间期的延长。

盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,盐酸伐地那非片口服后的平均绝对生物利用度大约是15%。盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。盐酸伐地那非片与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,盐酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。盐酸伐地那非片与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,盐酸伐地那非片的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,盐酸伐地那非片和食物同服或单独服用均可。

盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。

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(实习编辑:谢秀齐)

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